Всем привет! Кокаин – это вероятно самый распиаренный нелегальный психостимулятор во всем мире. Вспомните хотя бы поп-культуру, все эти фильмы про кокаин, книги, биографии… Такое ощущение, что весь мир сходит с ума и каждый уважающий себя финансист теперь просто обязан сделать дорожку. Сегодня мы разберемся в том, что вообще такое кокаин, как он работает и какой от него вред, что отличает от тех же амфетаминов с мефедроном и какие есть легальные альтернативы. Погнали!

Что такое Кокаин

Давайте без истории народов Южной Америки, которые с древности, наверно самые ярые фанаты психоактивных веществ (1)! Там и Марихуана с Табаком, и Айяхуаска, и конечно Кокаиновые листья, из последнего в итоге и сделали кокаин в середине 19-го века.

Вещество начало стремительно распространяться по миру! Дошло до того, что и Кока-Кола поднялась, так как позиционировала себя как безалкогольный тонизирующий напиток!) А энергичность происходила от листьев коки и кофеина) Если б они сделали линейку: Пси-Кола или Кола-Хуана, пока это было легально, то могли бы потеснить и алкогольный рынок того времени.

Потом оказалось, что кокаин только по началу делает тебя жизнерадостным, а позже чет депрессии пошли, самоубийства, проблемы с сердцем, и в начале 20-го века вещество запретили. Алкогольное и табачное лобби победило! К началу 21-го века это единственные сильные, доступные легальные наркотики, к тому же и одни из самых опасных (2, 3, 4, 5). Но, как говорится: «ничто не длится вечно!». Мир меняется. Та же марихуана уже становится легальной.

Грибы и экстази нервируют рынок производителей антидепрессантов! Легализация маловероятна, все-таки от бокала вина кукуха не поедет как от 3-х грамм грибов, но для лечения ПТСР и депрессий они отлично работают (6). Кокаин тоже не сдается!

По неофициальным данным, кокаин входит в топ 7 самых популярных наркотиков в России! С учетом его высокой стоимости на черном рынке, выходит, что это плюс минус самый популярный наркотик у состоятельных людей. Иначе кто бы вытянул его в топы по популярности? Уж точно не среднестатистический россиянин, который скорее купит полную отраву вроде дешевой альфы или мефедрона. Про меф, кстати, был выпуск, про альфу еще сделаем!

Основной рынок сбыта кокаина — США, медианная зарплата там в разы выше (7), транспортировать из Южной Америки ближе, ниже издержки, в общем, все условия.

Как работает кокаин

Любой психостимулятор работает с Дофамином и Норадреналином. То, какие будут эффекты, побочки и вред, зависят от некоторых переменных!

1. Период полураспада вещества. У кокаина он около 1 часа (8), у мефедрона 2 часа (9), у амфетамина 10 часов (10).

Логично, что чем дольше наркотик циркулирует в крови, тем больше вред и побочки. С другой стороны, короткий период полураспада часто провоцирует наркомана продлить эффект, приняв повторную дозу, что обычно и происходит.

2. Дозировка. Тут понятно. Чем выше – тем сильнее эффект.
3. Индивидуальные особенности. Если у человека генетически «сильные» способности к восстановлению тех же дофаминовых рецепторов., если он, в силу своего характера, достаточно волевой и оптимистичный (а это доказанно позитивно отражается на здоровье), ну и если у него нет никаких дефицитов витаминов, которые участвуют в синтезе нейромедиаторов, он нормально питается, занимается спортом и высыпается, то понятное дело его организм сможет чуть дольше продержаться.

Человек с исходными проблемами, который плохо спит и питается дошираками получит побочки и от чашки чая)

4. Эффект от вещества

Данное исследование на мышах (11). Слева процент увеличения Дофамина при 2 и 5 мг амфетамина на 1 кг, справа 20 мг кокаина на 1 кг, но в разных отделах мозга. Нас интересуют белые и черные квадраты, так как где круг – там мыши с генетически ингибированным обратным захватом дофамина. Видно, что максимальный рост дофамина на 1000% у амфетамина, при этом даже уменьшенная дозировка амфетамина увеличивает дофамин почти на 500%. Кокаин увеличивает дофамин на 200-250%.

Кокаин – это классический ингибитор обратного захвата дофамина (12, 13). Он как бы мешает убирать излишки дофамина из синаптической щели, из-за чего этот нейромедиатор дольше действует на рецепторы.

Амфетамин заставляет изначально высвобождать больше дофамина, чем это необходимо организму (14), истощая запасы. Ну а мефедрон, топ 1 по популярности в РФ, и высвобождает и блокирует обратный захват, да еще и тоже самое делает с Серотонином. В этом контексте он куда вреднее для организма (15)!

Кокаин повышает дофамин больше в мезокортикальном пути (16), что дает некий эффект быстрого мышления. Но по мере развития привыкания втягивается еще и мезолимбическая система, эмоциональная (17). Проще говоря, кокаин больше действует на мышление и настроение (18, 19, 20, 21) чем на двигательную активность, скорее всего поэтому он и завоевал популярность у разных «бизнесменов».

Вред Кокаина

Как обычно важно начать с того, что за нелегальной продукцией нет контроля. У нас не существует никаких ГОСТов для производства этого наркотика, никакой ответственности за нарушение технологии или степени очистки (22). Наверняка некоторые подпольные кокаиновые лабы и сами хотели бы выйти в правовое поле по аналогии с продавцами других наркотиков вроде алкоголя и никотина)

Вред, который будет описан далее исключительно из научных публикаций и относится к чистому кокаину из какой-нибудь подотчетной европейской лаборатории, в реальности последствия будут хуже.

Нарушения в работе дофамина происходят у всех потребителей психостимуляторов (23). Где-то чуть быстрее, где-то медленнее. Вред от них схож: депрессия, астения, хроническая усталость, нарушения памяти, внимания, психозы в момент употребления. Помимо этого выделяют еще 2 последствия: болезни сердечно-сосудистой системы (24) и психопатия (25).

Степень повышения дофамина у кокаина меньше, чем у амфетамина и меньше период полураспада, что позволяет предположить, что по вреду амфетамин будет хуже. Однако кокаин действует точечно в мозге и пострадать могут именно лобные доли, амфетамин примерно равномерно вредит мозгу. Утрированно можно считать, что амфетамин – это удар палкой, кокаин – иглой.

Вот и недавнее исследование говорит о том, что и метилфенидат и кокаин нарушают рабочую память, будут долгосрочно отуплять пользователя, но кокаин из-за нарушений в лобных долях, а метилфенидат из-за височно-теменных (26). Или вот обратите внимание на интересные данные, метамфетамин имеет рейтинг развития психозов 17 баллов, а кокаин 13,5, не слишком большая разница (27).

Давайте конкретнее, насколько опасен кокаин:

Нашел интересную публикацию по тому, как можно усреднить вред от разных наркотиков. Чем ближе к 1 – тем опаснее вещество. Слева шкала по вреду из 2015 года, внизу за 2021. Алкоголь, героин, метамфетамин и кокаин уверенно держатся в топах. Курение кокаина оказывает более сильные эффекты, соответственно и выше вред крэка (28).

Амфетамин, по мнению ученых полегче. Интересный момент с катинонами, куда по идее попадает и мефедрон, раньше они были на 13 месте, теперь на 8-м. Но эти вещества пока не так хорошо изучены, как кокаин с амфетамином, со временем синтетические катиноны будут подползать к лидерам. Никотин так же внезапно стал безопаснее! Предположу, что ранее его изучали вместе с табаком, а там и продукты горения, от которых был основной вред, теперь же источников никотина довольно много. Ну и традиционно ЛСД с грибами менее опасные (29) по общему вреду, но больше шансов попасть в дурку.

Легальные Замены Кокаину

Поскольку главная мишень кокаина – это дофаминовая система, то в качестве замены можно рассматривать любые разрешенные соединения, которые работают с дофамином. Проблема в том, что в РФ они почти все запрещены. Это в этих ваших штатах используют аддеролл с бупропионом… Если вы не в РФ, то почитайте про фенилэтиламин, модафинил и бупропион.

Бромантан

Олды помнят его под названием «Ладастен». С ним 2 сложности!

1. Сейчас он не производится, но, если погуглите – найдете различные варианты китайского бромантана. Качество непредсказуемое, но по крайней мере вещество разрешено. По идее бромантан растворяется только в ацетоне, это один из вариантов проверки (30). Если что, ацетон пить нельзя!
2. Публикаций по бромантану мало, тем не менее вещество популярно, как ни странно, но в США, судя по реддиту.

Бромантан заставляет мозг синтезировать больше дофамина, что его отличает от других психостимов. Это не про выброс дофамина из запасов в нейронах как у амфетамина и не про обратный захват как у кокаина (эти эффекты есть, но слабые), а скорее изменение кода внутри нейронов, чтобы те синтезировали немного больше дофамина по умолчанию (31, 32).

Я сознательно упрощаю, так как в нейрофизиологии слишком много переменных: разные кальций-модулин зависимые киназы, нейромедиаторы и рецепторы к ним, факторы транскрипции. Работа мозга – это как работа автомобиля из миллиарда взаимосвязанных деталей. И когда мы говорим, что кокаин блокирует обратный захват дофамина – то это лишь обозначение главного действия, это как распознать фрагмент пазла, а не понять всю картину целиком.

В сети еще можно найти инструкцию к ладастену с описанием схем приема. Переходим ко второй замене.

Схема: кофеин + тирозин

Дофамин создается из аминокислоты «тирозин». Поэтому дополнительный прием л-тирозина или ацетил-л-тирозина может быть полезен для увеличения нашего главного нейромедиатора мотивации. Есть публикации, где дополнительный прием тирозина усиливал эффекты амфетамина и снижал время восстановления после (33, 34, 35, 36, 37). То есть обычная добавка л-тирозин или ацетил-л-тирозин одновременно усиливает психостимуляторы и помогает быстрее прийти в норму после. Добавить тирозина – это как подкинуть дров в костер (38). Если у вас плохое питание и тирозина с едой поступает мало, то эта добавка может на вас подействовать реально как психостим умеренной силы.

Да, сейчас есть споры с тем, насколько тирозин может повысить дофамин, какие нужны дозировки, но факт в том, что это необходимый предшественник.

Второй компонент в схеме – кофеин. Это один из лучших легальных психостимуляторов в мире. А как мы ранее заметили, тирозин + психостимулятор работают еще лучше.

По дозировкам: кофеин 100-200 мг, тирозин если в форме н-ацетил-л-тирозин, то 300-700 мг, если простой л-тирозин, то 500-2000 мг. Кстати, мы реализуем добавку CleverLIFE, где уже есть кофеин с тирозином и несколько других компонентов.

В общем, если отыскать нормальный бромантан и добавить к нему тирозин и кофеин, ну и витаминок группы Б, то получится самолет для психики, но со всеми разрешениями на полеты и с качественными комплектующими) Мы увеличим создание дофамина бромантаном, чтобы было из чего создавать — добавим тирозина, ну и сверху всего этого кофеин. Да даже без бромантана эти вещества будут ощутимы.

Итог:

— Кокаин – это коварный психостимулятор.

С одной стороны, подкупает небольшой период полураспада и действие через ингибирование обратного захват дофамина, что считается относительно гуманным для мозга способом увеличения дофамина, многие антидепрессанты работают схожим образом.

С другой стороны, из-за формирования зависимости, психопатий и сердечных патологий он оказывается хуже амфетамина в рейтингах опасных наркотиков.

Поп-культура же его одобряет. Если вы вспомните культовые фильмы про героиновую зависимость: «Дневник Баскетболиста», «Кэнди» или «Реквием по мечте», то там сплошная депрессия и мрак, причем небезосновательно. Если кино про кокаин: «Волк с Уолл-Стрит», «Кокаин» или «Сделано в Америке», то там чуть ли не готовый план для крутой жизни, что не имеет отношения к реальности.

Кокаин покупают только очень богатые люди, они же могут позволить и хороших врачей, психологов и, если что пройти курс реабилитации где-нибудь у моря. Наверно поэтому у кокаина такая безобидная аура. В этом и есть коварство.

— Легальные замены кокаина: бромантан, фонтурацетам, кофеин и л-тирозин. А если вы живете не в России, то Модафинил или Бупропион.

Что ж, постарался как обычно разложить все по полочкам! Надеюсь, выпуск был полезен! Удачи и до скорого!