Это вещество нашло широкое применение для лечения самых разных заболеваний, связанных с высшими функциями мозга. В соответствии с реестром лекарственных средств России, мемантин способен бороться и с болезнью Альцгеймера, Паркинсона, лечить усталость, снижение памяти и многое другое. Удивил также комментарий Google о популярных запросах вместе со словом «мемантин». Итак, что же это за вещество?

Мемантин появился в 60-х годах прошлого века. Создан он был целенаправленно для лечения болезни Альцгеймера. Препарат вроде и старый, однако, активные исследования начали проводиться сравнительно недавно. И пик популярности был только в 2013 году, а общее же количество исследований с 2008 года больше, чем за всю историю препарата до 2008.

Как работает мемантин

1. Действует как антагонист NMDAR (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16368266). В старом выпуске о семаксе было приведено исследование, где мыши потеряли память, когда им ввели ингибитор рецептора NMDA. Да и вообще, глутамат – ускоритель передачи сигналов в мозге также работает через этот рецептор, и кажется нелогичным нестимулировать его. В чем смысл спросите вы?

Когда-то мы уже упоминали о эксайтотокстичности, это когда происходит чрезмерная стимуляция мозга, которая не то, что улучшает память, а скорее убивает мозг, нервные клетки, в прямом смысле. Так вот, если у человека наблюдается чрезмерная активность глутаматной системы, то важно снизить скорость передачи нервных импульсов. Технически это можно сделать многими способами, если банально – усилить активность ГАМК.

Однако, может быть такая ситуация, что глутамат работает как должен, а вот рецепторы, с которыми он взаимодействует (NMDA и AMPA) слишком легко ему поддаются. Чтобы было понятнее, представьте автомобиль, который едет на огромной скорости. И чтобы его замедлить, можно надавить на тормоз, в нашем случае это система ГАМК, а можно ослабить нажим на педаль газа. «Выключив» NMDA рецепторы, мы замедляем нашу машину до нормальной скорости, где лучше управляемость. А значит и более качественная работа мозга.

В медицине, антагонисты NMDAR применяются, в основном, для анестезии. Например, кетамин, применяется как обезболивающее. Такая анестезия называется «диссоциативная анестезия», кстати, именно от этого медицинского термина появились так называемые «диссоциативы». Вещества, с помощью которых пытаются «упороться и словить галюны», превышая все мыслимые дозировки.

2. Мемантин восстанавливает нормальные уровни дофамина, при их подавлении лекарственными препаратами (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25025505). Есть данные, что мемантин есть агонист дофаминового рецептора второго типа (D2). Агонист, значит заставляет рецептор работать эффективнее (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18000814).

D2 рецептор отвечает, в основном, за психологическое состояние. При низкой плотности этих рецепторов и слабой активности, человек становится склонен к алкоголизму, наркомании, депрессиям. При умеренно высоком уровне – хорошее настроение, креативное мышление, чувствительность, сентиментальность. При завышенном — начинаешь слышать голоса. Многие антипсихотические лекарства глушат именно дофаминовый рецептор второго типа, чтобы человек стал менее взвинченным.

3. Выступает как антагонист серотонинового рецептора 3-го типа. Эта информация фигурирует в описании к механизму действия западных аналогов мемантина, в то время как в России, она официально не представлена (http://www.alzforum.org/therapeutics/memantine). Обычно антагонисты этого рецептора применяют для снижения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы после химиотерапии. (http://pharmacologycorner.com/serotonin-5-ht3-receptor-antagonists/)

Мемантин и Интеллект

Мемантин улучшает интеллект после лучевой терапии мозга (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23956241).

Есть данные о крупном исследовании, где мемантин проявил положительные свойства в лечении опиоидной зависимости, в частности, он улучшит общее самочувствие и интеллектуальные способности. (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4437025/).

При синдроме Дауна, мемантин работает лучше плацебо, правда в исследовании на мышах, хотя и далек от показателей нормальных животных (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20363261).

Есть исследование, говорящее об улучшении оперативной памяти у крыс (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24385956).

Касаемо возможного улучшения интеллектуальных способностей у здоровых людей данных мало. Расскажу подробнее об одном эксперименте.

40 здоровых добровольцев поделили на 2 группы, одни приняли мемантин 30 мг, другие плацебо. Затем им показали 20 фото незнакомых им людей и 20 объектов сооружений. Выждали 80 мин, и предложили выбрать из 80 людей/зданий то, что они запомнили. Результаты: людей обе группы запомнили практически одинаково, касаемо зданий немного хуже была группа с мемантином. (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11160760)

Еще парочка исследований говорит либо об ухудшении памяти, либо о нейтральных данных для ЗДОРОВЫХ людей. (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16423331 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9132691)

Курс Мемантина

Пить мемантин здоровому человеку – это все равно, что играть в русскую рулетку. 5 из 6 никак не улучшат свое состояние. В любом случае, читаем противопоказания.

Дозировка от 5 до 20 мг в сутки. По назначению врача, увеличивается до 30-60 мг. Продолжительность определяется врачем.

Эффекты Мемантина

Исходя из механизмов действия, будет седация (в зависимости от дозировки), ухудшение интеллектуальных способностей, незначительное улучшение настроения.

Испытать на себе улучшение мыслительной деятельности смогут лишь люди, имеющие заболевания так или иначе затрагивающие ЦНС. Другой вариант – импульсивные, взрывные люди, с гиперактивностью системы глутамата. Если же вы засыпаете от мегапопулярных шоу и не орете в окно, когда наши забивают, то мемантин будет скорее тупить!

Покопался на форумах сайта reddit, нашел информацию о «плоском мышлении», что при приеме дозировок больше терапевтических, возникают небольшие искажения восприятия, ощущаемые на эмоциональном уровне. Многие пишут о спокойствии и рассудительности. Отчасти эти слова можно подтвердить еще одной ссылочкой (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22327556), где мемантин на крысах увеличил концентрацию BDNF и проявлял стресс-протекторное действие.

С чем совмещать?

Сразу стоит сказать, дабы случайно не впасть в беспомощно-овощное состояние со свисающей слюной, НЕ СОВМЕЩАТЬ мемантин ни с другими антагонистами NMDA, ни с модуляторами ГАМК. Теоретически интересна связка с веществами, действующими на ацетилхолин и дофамин, но не воспринимайте как призыв к действию!

Итог:

— Для обычного человека с средней активностью психики, мемантин будет как минимум бесполезен, хотя возможно просто более спокойное самочувствие.

— Работает через антагонизм NMDA-рецептора, серотонинового рецептора 3-го типа и как агонист дофаминового 2-го типа.

— В медицине принимается до 60 мг, но в первую неделю не больше 5 мг в сутки. И не сочетать его с другими антагонистами НМДА или веществами, усиливающими ГАМК!

Удачи!